SR9009 10mg

SR9009 si colloca in un angolo insolito della farmacologia recettoriale. Nella maggior parte dei cataloghi di ricerca viene classificato insieme ai SARM, ma in realtà è un agonista di Rev-ErbA -- che si lega alle proteine dell'orologio circadiano anziché ai recettori degli androgeni. La distinzione è importante per comprendere ciò che si sta studiando e perché i dati sui roditori si presentano in quel modo.

Le proteine Rev-ErbA (isoforme alfa e beta) sono recettori nucleari che contribuiscono a regolare l'oscillatore circadiano dell'organismo. Influenzano l'espressione genica legata al metabolismo, alla biogenesi mitocondriale e alla segnalazione infiammatoria. SR9009 attiva entrambe le isoforme, il che nei modelli cellulari e animali produce effetti che appaiono superficialmente simili all'allenamento di resistenza -- aumento della densità mitocondriale, maggiore ossidazione degli acidi grassi, variazioni dell'espressione genica nel muscolo scheletrico. Alcuni ricercatori descrivono questo meccanismo come "mimetico dell'esercizio", anche se tale espressione probabilmente sopravvaluta ciò che i dati mostrano.

La questione della biodisponibilità vale la pena conoscerla in anticipo: i primi studi sui roditori utilizzavano tipicamente l'iniezione intraperitoneale anziché la somministrazione orale, in parte perché SR9009 presenta una biodisponibilità orale relativamente scarsa nei modelli di ratto. Se ciò si traduca nello stesso vincolo in altre specie non è chiaro. È un avvertimento significativo nell'interpretazione della letteratura preclinica.

Applicazioni di ricerca

La maggior parte della ricerca pubblicata su SR9009 si è concentrata su parametri metabolici -- profili lipidici, gestione del glucosio, massa grassa in modelli di obesità indotta dalla dieta -- e sulla capacità di resistenza nei roditori. Esistono inoltre alcuni lavori che esaminano i modelli di disturbo del ritmo circadiano, in cui l'agonismo di Rev-ErbA potrebbe contribuire a risincronizzare gli orologi biologici alterati. È stato esplorato anche l'aspetto neuroprotettivo, data la presenza di Rev-ErbA nel tessuto neurale, sebbene si tratti di ricerca in fase più precoce.

Specifiche

Conservazione

Conservare a -20°C nel flaconcino sigillato originale. SR9009 è fotosensibile -- ridurre al minimo l'esposizione durante la manipolazione. Una volta disciolto, utilizzare prontamente o suddividere in aliquote per evitare ripetuti cicli di congelamento e scongelamento. Le soluzioni in DMSO sono comunemente utilizzate nei protocolli di ricerca.

SR9009 è fornito esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Non approvato per uso umano. Manipolare in conformità alle linee guida istituzionali di biosicurezza.