GW-501516/Cardarine 10mg

GW-501516, comunemente chiamato Cardarine, è spesso raggruppato con i SARM nei cataloghi di ricerca, ma non si lega al recettore degli androgeni. È un agonista del PPARdelta -- recettore delta attivato dai proliferatori dei perossisomi -- il che lo colloca in una classe completamente diversa di farmacologia dei recettori nucleari. Vale la pena comprendere chiaramente il meccanismo prima di interpretare la ricerca.

Il PPARdelta è un recettore nucleare coinvolto nella regolazione dell'ossidazione degli acidi grassi, del metabolismo del glucosio e dell'attività mitocondriale, in particolare nel muscolo scheletrico e nel tessuto adiposo. La sua attivazione nei modelli di roditori produce cambiamenti nell'utilizzo del carburante -- aumento della combustione dei grassi, conservazione del glicogeno, maggiore resistenza alla corsa -- il che spiega perché abbia attirato l'attenzione nella ricerca sul metabolismo e sulla performance atletica. Alcuni studi su topi geneticamente modificati hanno mostrato notevoli miglioramenti della resistenza, generando un significativo interesse.

Vale la pena notare il motivo per cui lo sviluppo di GW-501516 è stato interrotto presso GlaxoSmithKline: nei roditori è stato osservato uno sviluppo tumorale accelerato in molteplici sistemi di organi negli studi di cancerogenicità, il che ha portato GSK a terminare il programma. Il meccanismo sembra coinvolgere il ruolo del PPARdelta nel promuovere le vie di sopravvivenza e proliferazione cellulare. Non si tratta di un riscontro secondario, e i ricercatori che lavorano con questo composto dovrebbero conoscere tale letteratura.

Applicazioni di ricerca

GW-501516 è utilizzato nella ricerca sul metabolismo -- in particolare per studiare l'ossidazione degli acidi grassi, la farmacologia del recettore PPARdelta, l'utilizzo del carburante nel muscolo scheletrico e la biogenesi mitocondriale. È inoltre utilizzato come composto strumentale per comprendere il ruolo del PPARdelta in vari contesti biologici.

Specifiche

Conservazione

Conservare nel flacone originale sigillato a temperatura ambiente, al riparo dall'umidità e dalla luce diretta. Stabile in condizioni di conservazione adeguate per oltre 24 mesi.

GW-501516 è fornito esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Non approvato per uso umano. Manipolare in conformità con le linee guida di biosicurezza istituzionali.