Enclomiphene

Il clomifene citrato è una miscela 50:50 di due isomeri con attività farmacologiche opposte. L'enclomifene è l'isomero trans — un antagonista selettivo del recettore degli estrogeni a livello dell'ipotalamo e dell'ipofisi, studiato per il suo ruolo nella segnalazione dell'asse HPG (LH/FSH) e nella biosintesi endogena del testosterone nei modelli di ricerca. Lo zuclomifene, l'isomero cis, è un agonista del recettore degli estrogeni con una lunga emivita che si accumula con l'uso prolungato. L'enclomifene è privo di zuclomifene. CAS: 7599-79-3. MW 405.9 Da. La motivazione per isolare gli isomeri è semplice: il clomifene racemico unisce un antagonista del recettore degli estrogeni a un agonista del recettore degli estrogeni, e l'interferenza farmacologica complica sia l'interpretazione della ricerca sia il profilo di rischio.

Segnalazione dell'asse HPG (modelli di ricerca)

Nei modelli di ricerca, l'enclomifene è studiato per il suo ruolo nella segnalazione dell'asse HPG (LH/FSH). Gli estrogeni sopprimono la pulsatilità del GnRH tramite feedback negativo sui neuroni ipotalamici; bloccando i recettori degli estrogeni a livello ipotalamico, l'enclomifene è studiato per la riduzione di tale freno di feedback. In questi modelli la frequenza degli impulsi di GnRH aumenta, l'ipofisi anteriore riceve maggiore stimolazione e risponde elevando LH e FSH, l'LH è associato alla biosintesi del testosterone nelle cellule di Leydig e l'FSH alla funzione delle cellule di Sertoli e alla spermatogenesi — con l'asse che si attiva dall'alto verso il basso, in modo endogeno.

Questa è la distinzione fondamentale rispetto al testosterone esogeno: il testosterone esogeno innesca il feedback negativo, sopprimendo LH e FSH e disattivando l'asse HPG. In questi modelli l'enclomifene fa l'opposto. Per gli studi che esaminano le dinamiche di feedback dell'asse HPG, la segnalazione della spermatogenesi o le differenze biologiche tra la produzione endogena ed esogena di testosterone nei modelli di ricerca, quella distinzione meccanicistica è il punto centrale.

Specifiche

Conservazione: Temperatura ambiente, al riparo dall'umidità e dalla luce diretta.

Qualità: Spedito secondo una specifica del lotto del fornitore ≥98%; lotti selezionati sono testati in modo indipendente da Janoshik Analytical (HPLC + spettrometria di massa; 99.3% di purezza media sui report pubblicati), ricercabili tramite codice del lotto su certapeptides.com/verify. QC con sede nell'UE a cura di CERTALAB S.R.L.

Solo per scopi di ricerca. Non destinato al consumo umano.