Enclomiphene

Le citrate de clomiphene est un mélange 50:50 de deux isomères aux activités pharmacologiques opposées. L'enclomiphene est l'isomère trans — un antagoniste sélectif du récepteur aux œstrogènes au niveau de l'hypothalamus et de l'hypophyse, étudié pour son rôle dans la signalisation de l'axe HPG (LH/FSH) et la biosynthèse endogène de la testostérone dans les modèles de recherche. Le zuclomiphene, l'isomère cis, est un agoniste du récepteur aux œstrogènes à longue demi-vie qui s'accumule avec une utilisation prolongée. L'enclomiphene est exempt de zuclomiphene. CAS : 7599-79-3. MW 405.9 Da. La justification de l'isolement des isomères est simple : le clomiphene racémique mélange un antagoniste du récepteur aux œstrogènes avec un agoniste du récepteur aux œstrogènes, et cette interférence pharmacologique complique à la fois l'interprétation de la recherche et le profil de risque.

Signalisation de l'axe HPG (modèles de recherche)

Dans les modèles de recherche, l'enclomiphene est étudié pour son rôle dans la signalisation de l'axe HPG (LH/FSH). Les œstrogènes suppriment la pulsatilité de la GnRH via une rétroaction négative sur les neurones hypothalamiques ; en bloquant les récepteurs aux œstrogènes au niveau hypothalamique, l'enclomiphene est étudié pour réduire ce frein de rétroaction. Dans ces modèles, la fréquence des pulses de GnRH augmente, l'hypophyse antérieure reçoit davantage de stimulation et répond en élevant la LH et la FSH, la LH étant associée à la biosynthèse de la testostérone par les cellules de Leydig, et la FSH à la fonction des cellules de Sertoli et à la spermatogenèse — l'axe s'activant de haut en bas, de manière endogène.

C'est là la distinction fondamentale avec la testostérone exogène : la testostérone exogène déclenche une rétroaction négative, supprimant la LH et la FSH et désactivant l'axe HPG. Dans ces modèles, l'enclomiphene fait l'inverse. Pour les études examinant la dynamique de rétroaction de l'axe HPG, la signalisation de la spermatogenèse, ou les différences biologiques entre la production endogène et exogène de testostérone dans les modèles de recherche, cette distinction mécanistique est l'essentiel.

Spécifications

Conservation : Température ambiante, à l'abri de l'humidité et de la lumière directe.

Qualité : Expédié selon une spécification de lot du fournisseur de ≥98% ; les lots sélectionnés sont testés de manière indépendante par Janoshik Analytical (HPLC + spectrométrie de masse ; 99.3% de pureté moyenne sur les rapports publiés), recherchables par code de lot sur certapeptides.com/verify. Contrôle qualité basé dans l'UE sous CERTALAB S.R.L.

Uniquement à des fins de recherche. Ne convient pas à la consommation humaine.