SR9009 10mg

SR9009 ocupa uma posição invulgar na farmacologia dos recetores. É classificado junto dos SARMs na maioria dos catálogos de investigação, mas na realidade é um agonista de Rev-ErbA -- ligando-se a proteínas do relógio circadiano em vez de recetores androgénicos. A distinção é importante para compreender o que se está a estudar e por que motivo os dados em roedores têm o padrão que têm.

As proteínas Rev-ErbA (isoformas alfa e beta) são recetores nucleares que ajudam a regular o oscilador circadiano do organismo. Influenciam a expressão génica ligada ao metabolismo, à biogénese mitocondrial e à sinalização inflamatória. SR9009 ativa ambas as isoformas, o que em modelos celulares e animais produz efeitos que parecem superficialmente semelhantes ao treino de resistência -- aumento da densidade mitocondrial, maior oxidação de ácidos gordos, alterações na expressão génica do músculo esquelético. Alguns investigadores descrevem este mecanismo como "mimético do exercício", embora essa expressão provavelmente exagere o que os dados mostram.

Vale a pena conhecer antecipadamente a questão da biodisponibilidade: estudos iniciais em roedores usaram tipicamente injeção intraperitoneal em vez de administração oral, em parte porque SR9009 tem biodisponibilidade oral relativamente baixa em modelos de rato. Não é claro se isto se traduz na mesma limitação noutras espécies. É uma ressalva significativa ao interpretar a literatura pré-clínica.

Aplicações em investigação

A maior parte da investigação publicada sobre SR9009 centrou-se em parâmetros metabólicos -- perfis lipídicos, processamento da glucose, massa gorda em modelos de obesidade induzida por dieta -- e na capacidade de resistência em roedores. Também existe algum trabalho que examina modelos de perturbação do ritmo circadiano, nos quais o agonismo de Rev-ErbA poderia ajudar a ressincronizar relógios biológicos perturbados. A vertente neuroprotetora também foi explorada, dada a presença de Rev-ErbA no tecido neural, embora esta investigação esteja numa fase mais inicial.

Especificações

Conservação

Conservar a -20°C no frasco original selado. SR9009 é sensível à luz -- minimizar a exposição durante o manuseamento. Depois de dissolvido, usar prontamente ou aliquotar para evitar ciclos repetidos de congelação-descongelação. Soluções de DMSO são comummente usadas em protocolos de investigação.

SR9009 é fornecido apenas para utilização em investigação laboratorial. Não aprovado para uso humano. Manusear em conformidade com as diretrizes institucionais de biossegurança.