Tirzepatide

O que é Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; também conhecido como LY3298176) é um péptido sintético de 39 aminoácidos concebido como agonista duplo dos recetores do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e do péptido-1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Estruturalmente, transporta um diácido gordo C-20 conjugado através de um ligador γGlu-2xOEG a Lys20, que medeia a ligação à albumina e prolonga a semivida plasmática para aproximadamente 5 dias. A CertaPeptides fornece tirzepatide em forma de pó liofilizado desde 500mcg até 100mg por frasco.

CAS: 2023788-19-2. Identificador alternativo: LY3298176. Peso molecular: 4813.5 g/mol. Perfil de interação com recetores: GIP-R e GLP-1R com farmacologia desequilibrada favorecendo GIP-R.

Mecanismo e contexto de investigação

Tirzepatide interage com dois recetores de incretinas, GIP-R e GLP-1R, com um perfil desequilibrado que favorece GIP-R. Em ensaios de recetores e ensaios celulares, demonstra agonismo enviesado em GLP-1R (favorecendo a sinalização por cAMP em detrimento do recrutamento de β-arrestina), enquanto se liga a GIP-R com afinidade semelhante à do GIP nativo. A sua modificação por diácido gordo C-20 medeia a ligação à albumina e prolonga a semivida plasmática, tornando-o um composto de referência agonista duplo de longa ação amplamente utilizado na investigação farmacológica das incretinas. Estudos pré-clínicos e in-vitro investigaram a sua sinalização por recetores e modelos metabólicos de roedores (eliminação de glicose no tecido adiposo branco, secreção de insulina); estes são aqui apresentados apenas para contexto de investigação.

Na classe das incretinas — Como Tirzepatide difere

Tirzepatide é estudado juntamente com dois outros péptidos de investigação da mesma classe metabólica: semaglutide (agonista único GLP-1R) e retatrutide (agonista triplo GIP/GLP-1/GCG). Os três diferem estrutural e mecanisticamente de formas que moldam o modo como cada composto é estudado:

A característica distintiva de Tirzepatide é o agonismo duplo desequilibrado: liga-se a GIP-R com afinidade semelhante à do GIP nativo, ao mesmo tempo que demonstra agonismo enviesado em GLP-1R. A investigação pré-clínica atribui uma parte substancial da sua atividade de sensibilização à insulina ao braço GIP-R, mediada por uma eliminação de glicose aumentada no tecido adiposo branco. Esta é a base mecanística frequentemente examinada ao comparar a farmacologia das incretinas de agonista duplo e agonista único em modelos de investigação. Os investigadores que comparam os três consultam frequentemente a visão geral do mecanismo agonista duplo de tirzepatide e a visão geral comparativa da classe GLP-1.

Áreas de investigação em que Tirzepatide é estudado

• Farmacologia de recetores de incretinas duplas e ensaios comparativos de ligação
• Agonismo enviesado em GLP-1R (cAMP vs recrutamento da via da β-arrestina)
• Eliminação de glicose no tecido adiposo mediada pela interação com GIP-R
• Comparações com semaglutide e retatrutide em contextos de investigação
• Investigação sobre formulação e estabilidade de péptidos de longa ação

Especificações

Armazenamento

Pó liofilizado: −20°C para armazenamento de longo prazo. 2–8°C para utilização de curto prazo antes da reconstituição.

Reconstituído: 2–8°C, utilizar no prazo de 4 semanas. Não congelar após reconstituição.

Garantia da qualidade

• Enviado de acordo com uma especificação de lote do fornecedor de ≥98%
• Lotes selecionados são testados de forma independente pela Janoshik Analytical (HPLC + espectrometria de massa; pureza média de 99.3% nos relatórios publicados), confirmando a identidade molecular
• Relatórios pesquisáveis por código de lote em certapeptides.com/verify — ver relatórios
• Controlo de qualidade sediado na UE sob CERTALAB S.R.L.

Aviso importante — Apenas para uso em investigação

Tirzepatide é fornecido pela CertaPeptides estritamente como composto de investigação laboratorial. Este produto não é um medicamento, não é um suplemento alimentar, não é um cosmético e não está aprovado pela FDA, EMA ou qualquer outra autoridade reguladora para venda livre para uso humano ou veterinário. Não se destina a diagnosticar, tratar, curar, prevenir ou mitigar qualquer doença ou condição. Apenas para fins de investigação laboratorial. Não destinado ao consumo humano.