SLU-PP-332

SLU-PP-332 é uma pequena molécula agonista de ERRalpha/ERRgamma desenvolvida na Saint Louis University como ferramenta farmacológica para a via do recetor relacionado com o estrogénio (ERR). ERRalpha e ERRgamma são recetores nucleares órfãos -- assim chamados porque não têm ligandos endógenos identificados -- que regulam a biogénese mitocondrial, a fosforilação oxidativa e o metabolismo dos ácidos gordos. Antes de SLU-PP-332, os agonistas seletivos de ERR eram limitados, o que restringia a capacidade de estudar a farmacologia de ERR sem manipulação genética.

Este produto é fornecido como cápsulas orais pré-dosadas. A estrutura de pequena molécula de SLU-PP-332 (MW 490.6 Da) confere-lhe biodisponibilidade oral, distinguindo-o dos miméticos peptídicos do exercício que exigem injeção, e o formato de cápsula fornece unidades padronizadas para protocolos crónicos de administração oral em modelos de investigação sem pesar pó para cada unidade.

O enquadramento como mimético do exercício decorre do que a ativação de ERR é estudada por fazer em modelos de investigação: está associada a muitos dos mesmos programas transcricionais que o exercício de resistência aeróbia -- biogénese mitocondrial dependente de PGC-1alpha, aumento da expressão de enzimas oxidativas e alterações do tipo de fibra em direção a fenótipos oxidativos de contração lenta. Esta via é uma de várias investigadas na farmacologia de miméticos do exercício, juntamente com ativadores de AMPK (como AICAR) e agonistas de Rev-Erbalpha (como SR9009).

Aplicações em Investigação

SLU-PP-332 é utilizado em investigação sobre farmacologia dos recetores nucleares ERR, biogénese e dinâmica mitocondriais, fisiologia do exercício e adaptação metabólica, modelos de obesidade e doença cardiovascular, e estudos comparativos de miméticos do exercício juntamente com compostos das vias AMPK e Rev-Erb. O formato de cápsula é particularmente adequado a estudos crónicos de administração oral em modelos animais.

Especificações

Armazenamento

Conservar as cápsulas à temperatura ambiente num local seco, protegidas da humidade e da luz. SLU-PP-332 é uma pequena molécula e não requer armazenamento a frio para uso de investigação a curto prazo.

As cápsulas de SLU-PP-332 são fornecidas apenas para uso em investigação laboratorial. Não se destinam a uso humano ou veterinário. Manusear em conformidade com as orientações institucionais de biossegurança.