SR9009 10mg

SR9009 заема необичаен ъгъл от рецепторната фармакология. В повечето изследователски каталози се класифицира заедно със SARM, но всъщност е Rev-ErbA агонист — свързва се с протеините на циркадния часовник, а не с андрогенните рецептори. Това разграничение има значение за разбирането на това, което изследвате, и защо данните от гризачи изглеждат така, както изглеждат.

Rev-ErbA протеините (алфа и бета изоформи) са ядрени рецептори, които помагат за регулирането на циркадния осцилатор на тялото. Те влияят върху генната експресия, свързана с метаболизма, митохондриалната биогенеза и възпалителното сигнализиране. SR9009 активира и двете изоформи, което в клетъчни и животински модели произвежда ефекти, които повърхностно изглеждат подобни на тренировките за издръжливост — повишена митохондриална плътност, засилено окисление на мастни киселини, промени в генната експресия на скелетните мускули. Някои изследователи описват този механизъм като „имитиращ упражнения“, макар че тази фраза вероятно преувеличава това, което показват данните.

Въпросът с бионаличността си струва да се знае предварително: ранните проучвания при гризачи обикновено са използвали интраперитонеална инжекция, а не перорално дозиране, отчасти защото SR9009 има относително слаба перорална бионаличност при модели на плъхове. Дали това се пренася като същото ограничение при други видове е неясно. Това е съществена уговорка при тълкуването на предклиничната литература.

Изследователски приложения

Повечето публикувани изследвания върху SR9009 са фокусирани върху метаболитни параметри — липидни профили, обработка на глюкоза, мастна маса при модели на индуцирано от диета затлъстяване — и върху капацитета за издръжливост при гризачи. Има също известна работа, изследваща модели на нарушение на циркадния ритъм, при които Rev-ErbA агонизмът би могъл да помогне за повторното синхронизиране на нарушените биологични часовници. Невропротективният аспект също е проучван, предвид присъствието на Rev-ErbA в невронната тъкан, макар че това е изследване в по-ранен етап.

Спецификации

Съхранение

Съхранявайте при -20°C в оригиналния запечатан флакон. SR9009 е светлочувствителен — минимизирайте излагането по време на работа. След разтваряне използвайте незабавно или разделете на аликвоти, за да избегнете повтарящи се цикли на замразяване и размразяване. Разтворите в DMSO се използват често в изследователските протоколи.

SR9009 се доставя само за лабораторна изследователска употреба. Не е одобрен за употреба при хора. Работете в съответствие с институционалните насоки за биобезопасност.