Gonadorelin Acetate 2mg

Gonadorelin е нативен GnRH — същата последователност като ендогенния хормон. Има кратък полуживот (минути) и се изследва за стимулиране на LH и FSH по пулсиращ начин в изследователски модели. GnRH агонистите като triptorelin, leuprolide и goserelin са модифицирани аналози с много по-дълъг полуживот. Парадоксално, непрекъснатата експозиция на дългодействащи GnRH агонисти десенсибилизира GnRH рецепторите, първоначално свързана с хормонален пик, последван от потискане на LH и FSH — механизмът, изследван в модели за хормон-чувствителен рак и ендометриоза. Краткият полуживот на gonadorelin означава, че той стимулира, а не потиска, когато се прилага периодично в тези модели.

Парадигмата на GnRH стимулация (наричана също GnRH или LHRH предизвикателство) оценява реактивността на хипофизата чрез измерване на отговора на LH и FSH на инжекция от gonadorelin в изследователски модели. Проби се вземат преди и на 30-та и 60-та минута след инжектиране. Силно повишение на LH и FSH показва запазена реактивност на хипофизата в модела; притъпен или липсващ отговор показва намален отговор на хипофизата. Парадигмата се използва в изследванията за разграничаване на хипоталамичния от хипофизния принос към HPG оста — помагайки да се определи дали ограничаващият фактор е недостатъчен GnRH сигнал или недостатъчен отговор на хипофизата на този сигнал.

GnRH рецепторната сигнализация е кодирана по честота. В изследователски модели хипофизата реагира различно на различни честоти на GnRH импулси: оптималната пулсативност (приблизително 1 импулс на 90-120 минути) се свързва с поддържана секреция на LH и FSH. По-бързите импулси изместват съотношението към LH; по-бавните импулси благоприятстват FSH. Непрекъснатата стимулация десенсибилизира рецептора напълно и се свързва с потисната гонадотропинова секреция. Тази чувствителност към честотата е причината пулсиращото GnRH доставяне да се изследва за възстановяване на гонадотропиновата продукция в изследователски модели на хипоталамичен хипогонадизъм, докато непрекъснатата експозиция на GnRH агонист я потиска — противоположни резултати от един и същ рецептор в тези модели.