AICAR

AICAR (5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside, или acadesine) е аналог на аденозин монофосфат (AMP), който активира AMPK — AMP-активираната протеинкиназа, централния енергиен сензор на клетката. Когато клетъчната енергия е ниска (високо съотношение AMP:ATP), AMPK се активира и задейства поредица от адаптивни отговори в изследователски модели: повишено усвояване на глюкоза, засилено окисление на мастни киселини, потискане на енергоемки биосинтетични пътища и — с течение на времето — митохондриална биогенеза. AICAR имитира енергийно изчерпване, като се фосфорилира вътреклетъчно до ZMP, който активира AMPK, без реално да намалява ATP.

Ролята на AICAR в изследванията на миметици на физическо натоварване произтича от факта, че активирането на AMPK възпроизвежда някои от метаболитните адаптации на издръжливостните упражнения в изследователски модели. Съединението беше прочуто добавено към забранителния списък на WADA през 2011 г. въз основа на тези свойства, дори преди да съществува валидиран метод за откриване. В изследванията то служи като стандартен фармакологичен инструмент за изучаване на медиираните от AMPK метаболитни пътища — по-селективен и интерпретируем от самия AMP, който има по-широки и краткотрайни ефекти.

AICAR също има установени кардиопротективни ефекти в модели на исхемия/реперфузия и е изследван в онкологичните изследвания за ефектите си върху метаболизма на раковите клетки. Литературата за хематологичните злокачествени заболявания е особено развита: AICAR индуцира апоптоза в определени левкемични и лимфомни клетки чрез зависими и независими от AMPK механизми.

Изследователски приложения

AICAR се използва като стандартен AMPK активатор за метаболитни изследвания, в изследванията на физиологията на упражненията и миметиците на физическо натоварване, моделите на защита от сърдечна исхемия/реперфузия, онкологичните метаболитни изследвания (особено хематологичните злокачествени заболявания) и като сравнителен агент спрямо други активатори на метаболитни пътища като SLU-PP-332 и SR9009.

Спецификации

Съхранение

Съхранявайте при -20°C в запечатан съд, защитен от влага. AICAR е хигроскопичен — поглъща вода от въздуха. Дръжте обезводнен. Реконституираните разтвори са стабилни при 4°C до 1 седмица; за по-дълготрайно съхранение дръжте аликвоти при -20°C.

AICAR се доставя само за лабораторна изследователска употреба. Не е одобрен за употреба при хора. Работете в съответствие с институционалните указания за биологична безопасност.