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Composto de grau de investigação. Apenas para uso laboratorial. Não se destina a uso, ingestão ou injeção em humanos ou animais. Não são feitas nem implícitas quaisquer alegações médicas.
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PE 22-28 de grau de investigação. Especificação do lote do fornecedor ≥98%; lotes selecionados testados de forma independente (média de 99.3% em relatórios publicados). Pó liofilizado em frasco de vidro selado. Apenas para utilização em investigação laboratorial. Não se destina ao consumo humano.
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Aviso Importante
Este produto destina-se apenas a utilização laboratorial e de investigação. Não se destina a uso humano ou veterinário. Ao efetuar a compra, confirma que este produto será utilizado exclusivamente para fins de investigação in vitro.
Reconstituição Necessária
Este péptido é fornecido liofilizado (pó seco) e requer água bacteriostática para reconstituição antes da utilização. A água BAC é vendida separadamente.
Pureza média por HPLC de 99,3%, verificada por testes independentes de terceiros
Relatório Janoshik publicado quando disponível
Expedição em 24h, envio para toda a UE a partir de 4,99 EUR
Especificação de lote do fornecedor em cada produto; relatório Janoshik independente em lotes selecionados
PE-22-28 é um fragmento peptídico sintético derivado da proteína spadin, que por sua vez deriva do propéptido do recetor de neurotensina tipo 3 (NTSR3/sortilin). Spadin foi originalmente identificado como um bloqueador endógeno de TREK-1 (TWIK-related K+ channel 1), um canal de potássio de domínio de dois poros expresso em todo o SNC que foi identificado como um potencial alvo para a farmacologia antidepressiva. PE-22-28 é um péptido sintético otimizado que mantém o antagonismo de TREK-1 numa sequência mais curta e mais estável.
A ligação de TREK-1 à depressão resulta da observação de que ratinhos knockout para TREK-1 apresentam um fenótipo resistente à depressão, e de que antidepressivos convencionais (SSRIs, tricíclicos) inibem parcialmente TREK-1. A hipótese é que a inibição de TREK-1 contribui para a eficácia antidepressiva. Spadin e PE-22-28, como bloqueadores endógeno e sintético de TREK-1, respetivamente, permitem investigar esta hipótese sem a polifarmacologia dos antidepressivos convencionais.
A investigação publicada sobre PE-22-28 em modelos de roedores mostra efeitos semelhantes aos antidepressivos em testes de natação forçada e de suspensão pela cauda, bem como em modelos de stresse ligeiro crónico de depressão. Estes efeitos foram observados em doses que parecem ter boa penetração no SNC. O péptido representa uma ferramenta farmacológica relativamente seletiva para estudar o papel de TREK-1 na regulação do humor, em comparação com abordagens genéticas.
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Composto | PE-22-28 (antagonista de TREK-1 derivado de Spadin) |
| Quantidade por Frasco | 10mg |
| Pureza | ≥98% (especificação do lote do fornecedor; média de 99.3% em lotes testados de forma independente) |
| Formato | Pó liofilizado |
| Reconstituição | Água estéril ou solução salina |
| Conservação | -20°C; 2-8°C após reconstituição |
Conservar a -20°C antes da reconstituição. Refrigerar a 2-8°C após a reconstituição e utilizar no prazo de 28 dias. Estável durante 24+ meses como pó liofilizado.
TREK-1 (TWIK-related K+ channel 1, KCNK2) é um canal de potássio "de fundo" de domínio de dois poros que define o potencial de membrana em repouso nos neurónios e é modulado pela temperatura, distensão mecânica, lípidos e várias sinalizações de neurotransmissores. Ratinhos knockout para TREK-1 mostram comportamento semelhante à depressão reduzido e resistência à anedonia induzida por stresse. Antidepressivos convencionais, incluindo SSRIs e tricíclicos, inibem parcialmente TREK-1 além dos seus alvos primários. Isto levou à hipótese de que a inibição de TREK-1 contribui para a eficácia antidepressiva, e spadin/PE-22-28 permitem testar esta hipótese com antagonistas de TREK-1 mais seletivos.
Estudos publicados em roedores pelo grupo de Mazella e outros mostraram que PE-22-28 produz efeitos semelhantes aos antidepressivos em testes comportamentais padrão (teste de natação forçada, teste de suspensão pela cauda) e em modelos de stresse ligeiro crónico. Os efeitos foram observados em doses IP ou IV e pareceram envolver mecanismos relacionados com TREK-1. O composto também mostrou efeitos na neurogénese hipocampal em alguns estudos. Toda a evidência é pré-clínica -- não foram realizados ensaios clínicos em humanos. Os dados apoiam PE-22-28 como uma ferramenta útil para investigação de TREK-1 em contextos de biologia do humor.
Antidepressivos convencionais (SSRIs, SNRIs, tricíclicos) afetam múltiplos alvos -- transportadores de monoaminas, vários recetores e canais iónicos, incluindo TREK-1. Esta polifarmacologia dificulta atribuir efeitos específicos à modulação de TREK-1. A seletividade relativa de PE-22-28 para TREK-1 torna-o mais útil para determinar quais os efeitos relacionados com antidepressivos que são especificamente mediados por TREK-1 versus os que requerem mecanismos monoaminérgicos. Esta especificidade é valiosa para investigação mecanística, mesmo que PE-22-28 não esteja a ser desenvolvido como antidepressivo clínico em si.
PE-22-28 é fornecido apenas para utilização em investigação laboratorial. Não aprovado para utilização humana. Manusear em conformidade com as orientações institucionais de biossegurança.
Confiança do investigador
Quem testa isto efetivamente?
Lotes selecionados são verificados de forma independente pela Janoshik Analytical (República Checa) e publicados no portal público da Janoshik. Outros lotes são enviados com a especificação de lote do fornecedor. Consulte /coa para ver a lista publicada.
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Política de devoluções →Este produto destina-se apenas a fins de investigação e desenvolvimento científico. É uma substância química que não deve ser utilizada como fármaco, medicamento, substância ativa ou ingrediente em qualquer produto destinado ao consumo humano ou animal. Os investigadores devem manusear este composto em conformidade com as diretrizes de biossegurança da sua instituição. Utilize apenas em instalações laboratoriais devidamente equipadas e com equipamento de proteção individual adequado.
MESMA ÁREAResearch-grade VIP. ≥ 98% supplier batch specification; selected lots independently tested (99.3% avg across published reports). Lyophilized powder in sealed glass vial. For laboratory research use only. Not for human consumption.
20mgMESMA ÁREAResearch-grade Semax + Selank Blend. ≥ 98% supplier batch specification; selected lots independently tested (99.3% avg across published reports). Lyophilized powder in sealed glass vial. For laboratory research use only. Not for human consumption.
60mgMESMA ÁREAResearch-grade Cerebrolysin. ≥98% supplier batch specification; selected lots independently tested (99.3% avg across published reports). Lyophilized powder in sealed glass vial. For laboratory research use only. Not for human consumption.
MESMA ÁREAResearch-grade Dermorphin. ≥ 98% supplier batch specification; selected lots independently tested (99.3% avg across published reports). Lyophilized powder in sealed glass vial. For laboratory research use only. Not for human consumption.