MT-2 (Melanotan 2 Acetate)

Melanotan II (MT-2) é um análogo cíclico sintético de alpha-MSH (hormona estimuladora dos melanócitos alfa), um péptido derivado de POMC (proopiomelanocortina). É um agonista potente e não seletivo dos recetores de melanocortina (MC1R a MC5R), com atividade particularmente forte em MC1R e MC4R. Este agonismo amplo é estudado em modelos de investigação em ligação tanto à sua atividade bem caracterizada na pigmentação da pele (via MC1R) como ao seu histórico de investigação em torno da farmacologia da excitação sexual e da modulação do apetite (via MC4R).

Vale a pena compreender a farmacologia com algum detalhe. MC1R é expresso nos melanócitos e regula a produção de melanina -- em modelos de investigação, MT-2 é estudado pela ativação da síntese de eumelanina, associada a pigmentação mais escura da pele sem exposição UV. MC4R é expresso no hipotálamo e desempenha funções na sinalização da melanocortina e na função sexual -- em modelos de investigação, a sua ativação é estudada pela sinalização de saciedade e, em particular, por efeitos pró-eréteis em modelos de roedores machos. MC3R tem funções na homeostase energética. MT-2 ativa todos estes recetores de forma não seletiva, o que produz a gama de efeitos do composto em modelos de investigação e também complica a interpretação da investigação quando é necessário isolar efeitos específicos de recetor.

MT-2 foi desenvolvido na University of Arizona a partir de investigação destinada a caracterizar um composto que promovesse a síntese de melanina em sistemas modelo e, por sua vez, foi estudado no contexto da biologia cutânea relacionada com UV. Os efeitos mais amplos de agonismo melanocortínico tornaram-se evidentes durante o desenvolvimento. Foi investigado em investigação pré-clínica sobre farmacologia da excitação sexual, e um derivado relacionado (bremelanotide/PT-141) partilha o mesmo mecanismo mediado por MC4R.

Especificações

Armazenamento

Armazenar a -20°C e proteger da luz. MT-2 é sensível à luz. Refrigerar após reconstituição a 2-8°C e utilizar no prazo de 28 dias. O pó liofilizado é estável durante 24+ meses sob armazenamento adequado.

Melanotan II é fornecido apenas para utilização em investigação laboratorial. Não aprovado para utilização humana. Manusear em conformidade com as diretrizes institucionais de biossegurança.