SR9009 10mg

SR9009 zajmuje nietypowe miejsce w farmakologii receptorów. W większości katalogów badawczych jest klasyfikowany obok SARMs, ale w rzeczywistości jest agonistą Rev-ErbA -- wiąże się z białkami zegara okołodobowego, a nie z receptorami androgenowymi. To rozróżnienie ma znaczenie dla zrozumienia, co jest przedmiotem badań i dlaczego dane z badań na gryzoniach wyglądają tak, jak wyglądają.

Białka Rev-ErbA (izoformy alpha i beta) są receptorami jądrowymi, które pomagają regulować okołodobowy oscylator organizmu. Wpływają na ekspresję genów związaną z metabolizmem, biogenezą mitochondriów i sygnalizacją zapalną. SR9009 aktywuje obie izoformy, co w modelach komórkowych i zwierzęcych daje efekty powierzchownie podobne do treningu wytrzymałościowego -- zwiększoną gęstość mitochondriów, nasilone utlenianie kwasów tłuszczowych, zmiany w ekspresji genów mięśni szkieletowych. Niektórzy badacze opisują ten mechanizm jako "mimetyk wysiłku", choć to określenie prawdopodobnie wyolbrzymia to, co pokazują dane.

Kwestia biodostępności jest warta poznania od początku: wczesne badania na gryzoniach zwykle stosowały iniekcję dootrzewnową zamiast podawania doustnego, częściowo dlatego, że SR9009 ma stosunkowo słabą biodostępność doustną w modelach szczurzych. Nie jest jasne, czy przekłada się to na takie samo ograniczenie u innych gatunków. Jest to istotne zastrzeżenie przy interpretacji literatury przedklinicznej.

Zastosowania badawcze

Większość opublikowanych badań nad SR9009 koncentrowała się na parametrach metabolicznych -- profilach lipidowych, gospodarce glukozą, masie tłuszczu w modelach otyłości indukowanej dietą -- oraz na wydolności wytrzymałościowej u gryzoni. Istnieją także prace analizujące modele zaburzenia rytmu okołodobowego, w których agonizm Rev-ErbA mógłby pomóc ponownie zsynchronizować rozregulowane zegary biologiczne. Badano również aspekt neuroprotekcyjny, biorąc pod uwagę obecność Rev-ErbA w tkance nerwowej, choć są to badania na wcześniejszym etapie.

Specyfikacje

Przechowywanie

Przechowywać w -20°C w oryginalnej szczelnie zamkniętej fiolce. SR9009 jest wrażliwy na światło -- minimalizować ekspozycję podczas pracy z materiałem. Po rozpuszczeniu użyć niezwłocznie lub podzielić na alikwoty, aby uniknąć powtarzanych cykli zamrażania i rozmrażania. Roztwory DMSO są powszechnie stosowane w protokołach badawczych.

SR9009 jest dostarczany wyłącznie do użytku w badaniach laboratoryjnych. Nie jest dopuszczony do stosowania u ludzi. Postępować zgodnie z instytucjonalnymi wytycznymi bezpieczeństwa biologicznego.