Tirzepatide

Czym jest Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; znany również jako LY3298176) jest syntetycznym peptydem złożonym z 39 aminokwasów, zaprojektowanym jako podwójny agonista receptorów glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego (GIP) oraz glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Strukturalnie zawiera dikwas tłuszczowy C-20 sprzężony przez łącznik γGlu-2xOEG z Lys20, co pośredniczy w wiązaniu albuminy i wydłuża okres półtrwania w osoczu do około 5 dni. CertaPeptides dostarcza tirzepatide w postaci proszku liofilizowanego od 500mcg do 100mg na fiolkę.

CAS: 2023788-19-2. Alternatywny identyfikator: LY3298176. Masa cząsteczkowa: 4813.5 g/mol. Profil zaangażowania receptorów: GIP-R i GLP-1R z niezrównoważoną farmakologią preferującą GIP-R.

Mechanizm i kontekst badawczy

Tirzepatide angażuje dwa receptory inkretynowe, GIP-R i GLP-1R, z niezrównoważonym profilem preferującym GIP-R. W testach receptorowych i komórkowych wykazuje stronniczy agonizm wobec GLP-1R (preferując sygnalizację cAMP względem rekrutacji β-arrestin), przy jednoczesnym wiązaniu GIP-R z powinowactwem podobnym do natywnego GIP. Jego modyfikacja dikwasem tłuszczowym C-20 pośredniczy w wiązaniu albuminy i wydłuża okres półtrwania w osoczu, czyniąc go szeroko stosowanym długo działającym referencyjnym związkiem podwójnego agonisty w badaniach farmakologii inkretyn. Badania przedkliniczne i in-vitro analizowały jego sygnalizację receptorową oraz modele metaboliczne gryzoni (utylizacja glukozy w białej tkance tłuszczowej, wydzielanie insuliny); informacje te podano tutaj wyłącznie jako kontekst badawczy.

W obrębie klasy inkretyn — czym różni się Tirzepatide

Tirzepatide jest badany wraz z dwoma innymi peptydami badawczymi z tej samej klasy metabolicznej: semaglutide (pojedynczy agonista GLP-1R) oraz retatrutide (potrójny agonista GIP/GLP-1/GCG). Te trzy związki różnią się strukturalnie i mechanistycznie w sposób, który kształtuje sposób badania każdego z nich:

Cechą wyróżniającą Tirzepatide jest niezrównoważony podwójny agonizm: wiąże GIP-R z powinowactwem podobnym do natywnego GIP, wykazując jednocześnie stronniczy agonizm wobec GLP-1R. Badania przedkliniczne przypisują znaczną część jego aktywności zwiększającej wrażliwość na insulinę ramieniu GIP-R, pośredniczoną przez zwiększoną utylizację glukozy w białej tkance tłuszczowej. Jest to podstawa mechanistyczna często badana podczas porównywania farmakologii inkretyn z podwójnym agonistą i pojedynczym agonistą w modelach badawczych. Badacze porównujący te trzy związki często odwołują się do przeglądu mechanizmu podwójnego agonisty tirzepatide oraz przeglądu porównawczego klasy GLP-1.

Obszary badań nad Tirzepatide

• Farmakologia receptorów podwójnej inkretyny i porównawcze testy wiązania
• Stronniczy agonizm wobec GLP-1R (rekrutacja szlaków cAMP vs β-arrestin)
• Utylizacja glukozy w tkance tłuszczowej pośredniczona zaangażowaniem GIP-R
• Porównania względem semaglutide i retatrutide w warunkach badawczych
• Badania formulacji i stabilności długo działających peptydów

Specyfikacja

Przechowywanie

Proszek liofilizowany: −20°C do długoterminowego przechowywania. 2–8°C do krótkoterminowego użycia przed rekonstytucją.

Po rekonstytucji: 2–8°C, zużyć w ciągu 4 tygodni. Nie zamrażać po rekonstytucji.

Zapewnienie jakości

• Wysyłany zgodnie ze specyfikacją partii dostawcy ≥98%
• Wybrane partie są niezależnie testowane przez Janoshik Analytical (HPLC + spektrometria mas; średnia czystość 99.3% w opublikowanych raportach), potwierdzając tożsamość cząsteczkową
• Raporty możliwe do wyszukania według kodu partii pod adresem certapeptides.com/verify — zobacz raporty
• Kontrola jakości w UE pod nadzorem CERTALAB S.R.L.

Ważna informacja — wyłącznie do użytku badawczego

Tirzepatide jest dostarczany przez CertaPeptides wyłącznie jako laboratoryjny związek badawczy. Ten produkt nie jest lekiem, suplementem diety ani kosmetykiem i nie jest zatwierdzony przez FDA, EMA ani żaden inny organ regulacyjny do sprzedaży bez recepty do użytku u ludzi lub zwierząt. Nie jest przeznaczony do diagnozowania, leczenia, wyleczenia, zapobiegania ani łagodzenia jakiejkolwiek choroby lub stanu. Wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Nie do spożycia przez ludzi.