GW-501516/Cardarine 10mg

GW-501516, powszechnie nazywany Cardarine, jest często grupowany z SARMs w katalogach badawczych, ale nie wiąże się z receptorem androgenowym. Jest agonistą PPARdelta -- receptora delta aktywowanego przez proliferatory peroksysomów -- co umieszcza go w zupełnie innej klasie farmakologii receptorów jądrowych. Mechanizm warto jasno zrozumieć przed interpretacją badań.

PPARdelta jest receptorem jądrowym zaangażowanym w regulację utleniania kwasów tłuszczowych, metabolizmu glukozy i aktywności mitochondrialnej, szczególnie w mięśniach szkieletowych i tkance tłuszczowej. Jego aktywacja w modelach gryzoni powoduje zmiany w wykorzystaniu substratów energetycznych -- zwiększone spalanie tłuszczów, zachowany glikogen, zwiększoną wytrzymałość biegową -- co wyjaśnia, dlaczego przyciągnął uwagę w badaniach metabolicznych i badaniach wydolności sportowej. Niektóre badania na genetycznie zmodyfikowanych myszach wykazały znaczną poprawę wytrzymałości, co wzbudziło istotne zainteresowanie.

Warto odnotować powód, dla którego rozwój GW-501516 został wstrzymany w GlaxoSmithKline: w badaniach rakotwórczości na gryzoniach zaobserwowano przyspieszony rozwój guzów w wielu układach narządowych, co skłoniło GSK do zakończenia programu. Mechanizm wydaje się obejmować rolę PPARdelta w promowaniu szlaków przeżycia i proliferacji komórek. Nie jest to drobne ustalenie, a badacze pracujący z tym związkiem powinni znać tę literaturę.

Zastosowania badawcze

GW-501516 jest używany w badaniach metabolicznych -- konkretnie do badania utleniania kwasów tłuszczowych, farmakologii receptora PPARdelta, wykorzystania substratów energetycznych przez mięśnie szkieletowe oraz biogenezy mitochondrialnej. Jest również używany jako związek narzędziowy do zrozumienia roli PPARdelta w różnych kontekstach biologicznych.

Specyfikacja

Przechowywanie

Przechowywać w oryginalnej szczelnie zamkniętej butelce w temperaturze pokojowej, z dala od wilgoci i bezpośredniego światła. Stabilny przy prawidłowym przechowywaniu przez 24+ miesięcy.

GW-501516 jest dostarczany wyłącznie do użytku w badaniach laboratoryjnych. Nie zatwierdzono do stosowania u ludzi. Należy obchodzić się z nim zgodnie z instytucjonalnymi wytycznymi bezpieczeństwa biologicznego.