SLU-PP-332

SLU-PP-332 es un agonista de molécula pequeña de ERRalpha/ERRgamma desarrollado en la Saint Louis University como herramienta farmacológica para la vía del receptor relacionado con el estrógeno (ERR). ERRalpha y ERRgamma son receptores nucleares huérfanos —llamados así porque carecen de ligandos endógenos identificados— que regulan la biogénesis mitocondrial, la fosforilación oxidativa y el metabolismo de los ácidos grasos. Antes de SLU-PP-332, los agonistas selectivos de ERR eran limitados, lo que restringía la capacidad de estudiar la farmacología de los ERR sin manipulación genética.

Este producto se suministra en forma de cápsulas orales predosificadas. La estructura de molécula pequeña de SLU-PP-332 (MW 490.6 Da) le confiere biodisponibilidad oral, lo que lo distingue de los miméticos del ejercicio peptídicos que requieren inyección, y el formato en cápsula proporciona unidades estandarizadas para los protocolos crónicos de administración oral en modelos de investigación sin pesar el polvo para cada unidad.

El encuadre como mimético del ejercicio proviene de lo que se estudia que hace la activación de ERR en los modelos de investigación: se asocia a muchos de los mismos programas transcripcionales que el ejercicio de resistencia —biogénesis mitocondrial dependiente de PGC-1alpha, mayor expresión de enzimas oxidativas y cambios de tipo de fibra hacia fenotipos oxidativos de contracción lenta. Esta vía es una de las varias investigadas para la farmacología de los miméticos del ejercicio, junto con los activadores de AMPK (como AICAR) y los agonistas de Rev-Erbalpha (como SR9009).

Aplicaciones en investigación

SLU-PP-332 se utiliza en investigación sobre la farmacología de los receptores nucleares ERR, la biogénesis y dinámica mitocondrial, la fisiología del ejercicio y la adaptación metabólica, los modelos de obesidad y enfermedad cardiovascular, y los estudios comparativos de miméticos del ejercicio junto con compuestos de las vías de AMPK y Rev-Erb. El formato en cápsula resulta especialmente adecuado para los estudios de dosificación oral crónica en modelos animales.

Especificaciones

Almacenamiento

Conservar las cápsulas a temperatura ambiente en un lugar seco, protegidas de la humedad y la luz. SLU-PP-332 es una molécula pequeña y no requiere almacenamiento en frío para uso de investigación a corto plazo.

Las cápsulas de SLU-PP-332 se suministran solo para uso en investigación de laboratorio. No apto para uso humano ni veterinario. Manipular conforme a las directrices institucionales de bioseguridad.