AICAR

AICAR (5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleósido, o acadesina) es un análogo de la adenosina monofosfato (AMP) que activa la AMPK: la proteína quinasa activada por AMP, el sensor energético central de la célula. Cuando la energía celular es baja (alta proporción AMP:ATP), la AMPK se activa y desencadena una serie de respuestas adaptativas en modelos de investigación: mayor captación de glucosa, oxidación de ácidos grasos potenciada, supresión de vías biosintéticas que consumen energía y, con el tiempo, biogénesis mitocondrial. AICAR imita el agotamiento energético al ser fosforilado intracelularmente a ZMP, que activa la AMPK sin reducir realmente el ATP.

El papel de AICAR en la investigación de miméticos del ejercicio proviene del hecho de que la activación de la AMPK reproduce algunas de las adaptaciones metabólicas del ejercicio de resistencia en modelos de investigación. El compuesto fue célebremente añadido a la lista de sustancias prohibidas de la AMA en 2011 sobre la base de estas propiedades, incluso antes de que existiera un método de detección validado. En investigación, sirve como la herramienta farmacológica estándar para estudiar las vías metabólicas mediadas por la AMPK: más selectivo e interpretable que el propio AMP, que tiene efectos más amplios y de menor duración.

AICAR también tiene efectos cardioprotectores establecidos en modelos de isquemia/reperfusión y se ha estudiado en la investigación oncológica por sus efectos sobre el metabolismo de las células cancerosas. La literatura sobre neoplasias hematológicas está particularmente desarrollada: AICAR induce apoptosis en ciertas células de leucemia y linfoma a través de mecanismos dependientes e independientes de la AMPK.

Aplicaciones de investigación

AICAR se utiliza como activador estándar de la AMPK para la investigación metabólica, en estudios de fisiología del ejercicio y de miméticos del ejercicio, modelos de protección frente a la isquemia/reperfusión cardíaca, investigación metabólica oncológica (en particular neoplasias hematológicas) y como comparador frente a otros activadores de vías metabólicas como SLU-PP-332 y SR9009.

Especificaciones

Almacenamiento

Conservar a -20°C en un recipiente sellado protegido de la humedad. AICAR es higroscópico: absorbe agua del aire. Mantener desecado. Las soluciones reconstituidas son estables a 4°C durante hasta 1 semana; para plazos más largos, conservar alícuotas a -20°C.

AICAR se suministra solo para uso en investigación de laboratorio. No aprobado para uso humano. Manipular conforme a las directrices institucionales de bioseguridad.