MT-2 (Melanotan 2 Acetate)

El Melanotan II (MT-2) es un análogo cíclico sintético de la alfa-MSH (hormona estimulante de los melanocitos alfa), un péptido derivado de la POMC (proopiomelanocortina). Es un agonista potente y no selectivo de los receptores de melanocortina (del MC1R al MC5R), con actividad especialmente fuerte en el MC1R y el MC4R. Este amplio agonismo se estudia en modelos de investigación en relación tanto con su actividad bien caracterizada sobre la pigmentación de la piel (a través del MC1R) como con su historial de investigación en torno a la farmacología de la excitación sexual y la modulación del apetito (a través del MC4R).

Vale la pena entender la farmacología con cierto detalle. El MC1R se expresa en los melanocitos y regula la producción de melanina -- en modelos de investigación el MT-2 se estudia por la activación de la síntesis de eumelanina, asociada a una pigmentación más oscura de la piel sin exposición a los rayos UV. El MC4R se expresa en el hipotálamo y desempeña funciones en la señalización melanocortínica y la función sexual -- en modelos de investigación su activación se estudia por la señalización de la saciedad y, en particular, por los efectos proeréctiles en modelos de roedores macho. El MC3R desempeña funciones en la homeostasis energética. El MT-2 activa todos estos receptores de forma no selectiva, lo que produce la gama de efectos del compuesto en modelos de investigación y también complica la interpretación de la investigación cuando es necesario aislar efectos específicos de cada receptor.

El MT-2 se desarrolló en la Universidad de Arizona a partir de investigaciones orientadas a caracterizar un compuesto que impulsara la síntesis de melanina en sistemas modelo y que, a su vez, se estudió en el contexto de la biología cutánea relacionada con los rayos UV. Los efectos más amplios de agonismo melanocortínico se hicieron evidentes durante el desarrollo. Se ha investigado en investigación preclínica sobre la farmacología de la excitación sexual, y un derivado relacionado (bremelanotide/PT-141) comparte el mismo mecanismo mediado por el MC4R.

Especificaciones

Almacenamiento

Conservar a -20°C y proteger de la luz. El MT-2 es sensible a la luz. Refrigerar tras la reconstitución a 2-8°C y utilizar en un plazo de 28 días. El polvo liofilizado es estable durante más de 24 meses en condiciones de almacenamiento adecuadas.

El Melanotan II se suministra únicamente para uso de investigación de laboratorio. No aprobado para uso humano. Manipular conforme a las directrices institucionales de bioseguridad.