Tirzepatide

Was ist Tirzepatid?

Tirzepatid (CAS 2023788-19-2; auch bekannt als LY3298176) ist ein synthetisches Peptid aus 39 Aminosäuren, das als dualer Agonist der Rezeptoren des glukoseabhängigen insulinotropen Polypeptids (GIP) und des Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) konstruiert wurde. Strukturell trägt es eine über einen γGlu-2xOEG-Linker an Lys20 konjugierte C-20-Fettdisäure, die die Albuminbindung vermittelt und die Plasmahalbwertszeit auf etwa 5 Tage verlängert. CertaPeptides liefert Tirzepatid in Form von lyophilisiertem Pulver von 500mcg bis 100mg pro Fläschchen.

CAS: 2023788-19-2. Alternative Kennung: LY3298176. Molekulargewicht: 4813.5 g/mol. Rezeptoraktivierungsprofil: GIP-R und GLP-1R mit unausgewogener Pharmakologie zugunsten von GIP-R.

Mechanismus und Forschungskontext

Tirzepatid aktiviert zwei Inkretin-Rezeptoren, GIP-R und GLP-1R, mit einem unausgewogenen Profil zugunsten von GIP-R. In Rezeptor- und zellbasierten Assays zeigt es einen verzerrten Agonismus am GLP-1R (begünstigt die cAMP-Signalgebung gegenüber der β-Arrestin-Rekrutierung), während es GIP-R mit nativ-GIP-ähnlicher Affinität bindet. Seine C-20-Fettdisäure-Modifikation vermittelt die Albuminbindung und verlängert die Plasmahalbwertszeit, wodurch es zu einer weithin verwendeten langwirksamen Dualagonist-Referenzverbindung in der Inkretin-Pharmakologieforschung wird. Präklinische und In-vitro-Studien haben seine Rezeptorsignalgebung und metabolische Nagetiermodelle (Glukoseaufnahme im weißen Fettgewebe, Insulinsekretion) untersucht; diese werden hier ausschließlich zum Forschungskontext angeführt.

Innerhalb der Inkretin-Klasse — Wie sich Tirzepatid unterscheidet

Tirzepatid wird zusammen mit zwei weiteren Forschungspeptiden derselben metabolischen Klasse untersucht: Semaglutid (einfacher GLP-1R-Agonist) und Retatrutid (dreifacher GIP/GLP-1/GCG-Agonist). Die drei unterscheiden sich strukturell und mechanistisch auf eine Weise, die prägt, wie jede Verbindung untersucht wird:

Das unterscheidende Merkmal von Tirzepatid ist der unausgewogene duale Agonismus: Es bindet GIP-R mit nativ-GIP-ähnlicher Affinität, während es einen verzerrten Agonismus am GLP-1R zeigt. Die präklinische Forschung schreibt einen wesentlichen Teil seiner insulinsensibilisierenden Aktivität dem GIP-R-Zweig zu, vermittelt durch eine verstärkte Glukoseaufnahme im weißen Fettgewebe. Dies ist die mechanistische Grundlage, die häufig untersucht wird, wenn die Pharmakologie von Dualagonist- und Einzelagonist-Inkretinen in Forschungsmodellen verglichen wird. Forschende, die die drei vergleichen, verweisen häufig auf die Übersicht zum Dualagonist-Mechanismus von Tirzepatid und die Übersicht zum GLP-1-Klassenvergleich.

Forschungsbereiche, in denen Tirzepatid untersucht wird

• Pharmakologie dualer Inkretin-Rezeptoren und vergleichende Bindungsassays
• Verzerrter Agonismus am GLP-1R (cAMP- vs. β-Arrestin-Signalwegrekrutierung)
• Glukoseaufnahme im Fettgewebe vermittelt durch GIP-R-Aktivierung
• Vergleiche gegenüber Semaglutid und Retatrutid in Forschungsumgebungen
• Forschung zur Formulierung und Stabilität langwirksamer Peptide

Spezifikationen

Lagerung

Lyophilisiertes Pulver: −20°C zur Langzeitlagerung. 2–8°C zur kurzfristigen Verwendung vor der Rekonstitution.

Rekonstituiert: 2–8°C, innerhalb von 4 Wochen verwenden. Nach der Rekonstitution nicht einfrieren.

Qualitätssicherung

• Geliefert nach einer Chargenspezifikation des Lieferanten von ≥98%
• Ausgewählte Chargen werden von Janoshik Analytical unabhängig getestet (HPLC + Massenspektrometrie; 99.3% durchschnittliche Reinheit über veröffentlichte Berichte), was die molekulare Identität bestätigt
• Berichte durchsuchbar nach Chargencode unter certapeptides.com/verify — Berichte ansehen
• Qualitätskontrolle mit Sitz in der EU unter CERTALAB S.R.L.

Wichtiger Hinweis — Nur für Forschungszwecke

Tirzepatid wird von CertaPeptides ausschließlich als Verbindung für die Laborforschung geliefert. Dieses Produkt ist kein Arzneimittel, kein Nahrungsergänzungsmittel, kein Kosmetikum und nicht von der FDA, EMA oder einer anderen Aufsichtsbehörde für den rezeptfreien Verkauf zur Verwendung am Menschen oder am Tier zugelassen. Es ist nicht dazu bestimmt, Krankheiten oder Beschwerden zu diagnostizieren, zu behandeln, zu heilen, zu verhüten oder zu lindern. Ausschließlich für Zwecke der Laborforschung. Nicht für den menschlichen Verzehr.