SLU-PP-332

SLU-PP-332 ist ein niedermolekularer ERRalpha/ERRgamma-Agonist, der an der Saint Louis University als pharmakologisches Werkzeug für den Östrogen-verwandten-Rezeptor-Signalweg (ERR) entwickelt wurde. ERRalpha und ERRgamma sind Orphan-Kernrezeptoren -- so genannt, weil ihnen identifizierte endogene Liganden fehlen --, die die mitochondriale Biogenese, die oxidative Phosphorylierung und den Fettsäurestoffwechsel regulieren. Vor SLU-PP-332 waren selektive ERR-Agonisten begrenzt, was die Möglichkeit einschränkte, die ERR-Pharmakologie ohne genetische Manipulation zu untersuchen.

Dieses Produkt wird als vordosierte orale Kapseln geliefert. Die niedermolekulare Struktur von SLU-PP-332 (MW 490.6 Da) verleiht ihm orale Bioverfügbarkeit, was es von Peptid-Exercise-Mimetika unterscheidet, die eine Injektion erfordern, und das Kapselformat bietet standardisierte Einheiten für chronische orale Verabreichungsprotokolle in Forschungsmodellen, ohne Pulver für jede Einheit abwiegen zu müssen.

Die Einordnung als Exercise-Mimetikum ergibt sich daraus, was die ERR-Aktivierung in Forschungsmodellen bewirken soll: Sie wird mit vielen derselben transkriptionellen Programme wie Ausdauertraining assoziiert -- PGC-1alpha-abhängige mitochondriale Biogenese, erhöhte Expression oxidativer Enzyme und Fasertyp-Verschiebungen hin zu langsam zuckenden oxidativen Phänotypen. Dieser Signalweg ist einer von mehreren, die für die Pharmakologie von Exercise-Mimetika untersucht werden, neben AMPK-Aktivatoren (wie AICAR) und Rev-Erbalpha-Agonisten (wie SR9009).

Forschungsanwendungen

SLU-PP-332 wird in der Forschung zur ERR-Kernrezeptorpharmakologie, zur mitochondrialen Biogenese und Dynamik, zur Trainingsphysiologie und metabolischen Anpassung, zu Adipositas- und Herz-Kreislauf-Erkrankungsmodellen sowie in vergleichenden Studien zu Exercise-Mimetika neben Verbindungen der AMPK- und Rev-Erb-Signalwege eingesetzt. Das Kapselformat eignet sich besonders für Studien mit chronischer oraler Dosierung in Tiermodellen.

Spezifikationen

Lagerung

Die Kapseln bei Raumtemperatur an einem trockenen Ort lagern, vor Feuchtigkeit und Licht geschützt. SLU-PP-332 ist ein niedermolekulares Molekül und erfordert für die kurzfristige Forschungsverwendung keine Kühllagerung.

SLU-PP-332-Kapseln werden nur für die Verwendung in der Laborforschung geliefert. Nicht für die Anwendung am Menschen oder am Tier. Gemäß den institutionellen Biosicherheitsrichtlinien handhaben.