SR9009 10mg

Το SR9009 βρίσκεται σε μια ασυνήθιστη γωνία της φαρμακολογίας υποδοχέων. Ταξινομείται μαζί με τα SARMs στους περισσότερους ερευνητικούς καταλόγους, αλλά στην πραγματικότητα είναι αγωνιστής Rev-ErbA -- δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του κιρκάδιου ρολογιού και όχι σε υποδοχείς ανδρογόνων. Η διάκριση έχει σημασία για την κατανόηση του τι μελετάται και γιατί τα δεδομένα σε τρωκτικά εμφανίζονται όπως εμφανίζονται.

Οι πρωτεΐνες Rev-ErbA (ισομορφές alpha και beta) είναι πυρηνικοί υποδοχείς που βοηθούν στη ρύθμιση του κιρκάδιου ταλαντωτή του σώματος. Επηρεάζουν την έκφραση γονιδίων που συνδέονται με τον μεταβολισμό, τη μιτοχονδριακή βιογένεση και τη φλεγμονώδη σηματοδότηση. Το SR9009 ενεργοποιεί και τις δύο ισομορφές, κάτι που σε κυτταρικά και ζωικά μοντέλα παράγει επιδράσεις που επιφανειακά μοιάζουν με προπόνηση αντοχής -- αυξημένη μιτοχονδριακή πυκνότητα, ενισχυμένη οξείδωση λιπαρών οξέων, μεταβολές στην έκφραση γονιδίων των σκελετικών μυών. Ορισμένοι ερευνητές περιγράφουν αυτόν τον μηχανισμό ως «μιμητικό της άσκησης», αν και αυτή η φράση πιθανώς υπερεκτιμά αυτό που δείχνουν τα δεδομένα.

Το ζήτημα της βιοδιαθεσιμότητας αξίζει να είναι γνωστό εξαρχής: οι πρώιμες μελέτες σε τρωκτικά συνήθως χρησιμοποιούσαν ενδοπεριτοναϊκή ένεση αντί για από του στόματος χορήγηση, εν μέρει επειδή το SR9009 έχει σχετικά χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα σε μοντέλα αρουραίων. Το αν αυτό μεταφράζεται στον ίδιο περιορισμό σε άλλα είδη είναι ασαφές. Είναι μια ουσιαστική επιφύλαξη κατά την ερμηνεία της προκλινικής βιβλιογραφίας.

Ερευνητικές εφαρμογές

Η περισσότερη δημοσιευμένη έρευνα για το SR9009 έχει εστιάσει σε μεταβολικές παραμέτρους -- λιπιδαιμικά προφίλ, χειρισμό γλυκόζης, λιπώδη μάζα σε μοντέλα παχυσαρκίας που προκαλείται από δίαιτα -- και στην ικανότητα αντοχής σε τρωκτικά. Υπάρχει επίσης εργασία που εξετάζει μοντέλα διαταραχής κιρκάδιου ρυθμού, όπου ο αγωνισμός Rev-ErbA μπορεί να βοηθήσει στον επανασυγχρονισμό διαταραγμένων βιολογικών ρολογιών. Έχει διερευνηθεί και η νευροπροστατευτική διάσταση, δεδομένης της παρουσίας του Rev-ErbA σε νευρικό ιστό, αν και αυτή είναι έρευνα πρωιμότερου σταδίου.

Προδιαγραφές

Φύλαξη

Να φυλάσσεται στους -20°C στο αρχικό σφραγισμένο φιαλίδιο. Το SR9009 είναι φωτοευαίσθητο -- ελαχιστοποιήστε την έκθεση κατά τον χειρισμό. Μετά τη διάλυση, χρησιμοποιήστε το άμεσα ή διαμοιράστε το σε aliquots για να αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης. Διαλύματα DMSO χρησιμοποιούνται συχνά σε ερευνητικά πρωτόκολλα.

Το SR9009 παρέχεται μόνο για εργαστηριακή ερευνητική χρήση. Δεν έχει εγκριθεί για ανθρώπινη χρήση. Να χειρίζεται σύμφωνα με τις θεσμικές κατευθυντήριες οδηγίες βιοασφάλειας.