Tirzepatide

Τι είναι το Tirzepatide;

Το Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; γνωστό επίσης ως LY3298176) είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο 39 αμινοξέων, σχεδιασμένο ως διπλός αγωνιστής των υποδοχέων glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) και glucagon-like peptide-1 (GLP-1). Δομικά φέρει ένα C-20 fatty diacid συζευγμένο μέσω συνδέτη γGlu-2xOEG στο Lys20, το οποίο μεσολαβεί στη δέσμευση με albumin και παρατείνει την ημιζωή στο πλάσμα σε περίπου 5 ημέρες. Η CertaPeptides παρέχει tirzepatide σε μορφή λυοφιλοποιημένης σκόνης από 500mcg έως 100mg ανά φιαλίδιο.

CAS: 2023788-19-2. Εναλλακτικό αναγνωριστικό: LY3298176. Μοριακό βάρος: 4813.5 g/mol. Προφίλ εμπλοκής υποδοχέων: GIP-R και GLP-1R με μη ισορροπημένη φαρμακολογία που ευνοεί το GIP-R.

Μηχανισμός και ερευνητικό πλαίσιο

Το Tirzepatide ενεργοποιεί δύο υποδοχείς ινκρετινών, GIP-R και GLP-1R, με μη ισορροπημένο προφίλ που ευνοεί το GIP-R. Σε δοκιμασίες υποδοχέων και κυτταρικές δοκιμασίες δείχνει μεροληπτικό αγωνισμό στο GLP-1R (ευνοώντας τη σηματοδότηση cAMP έναντι της στρατολόγησης β-arrestin), ενώ δεσμεύει το GIP-R με συγγένεια παρόμοια με το φυσικό GIP. Η τροποποίηση C-20 fatty-diacid μεσολαβεί στη δέσμευση με albumin και παρατείνει την ημιζωή στο πλάσμα, καθιστώντας το μια ευρέως χρησιμοποιούμενη μακράς δράσης ένωση αναφοράς διπλού αγωνιστή στην έρευνα φαρμακολογίας ινκρετινών. Προκλινικές και in-vitro μελέτες έχουν διερευνήσει τη σηματοδότηση υποδοχέων και μεταβολικά μοντέλα τρωκτικών (διάθεση glucose σε λευκό λιπώδη ιστό, έκκριση insulin); αυτά αναφέρονται εδώ μόνο ως ερευνητικό πλαίσιο.

Στην κατηγορία των ινκρετινών — πώς διαφέρει το Tirzepatide

Το Tirzepatide μελετάται μαζί με δύο άλλα ερευνητικά πεπτίδια στην ίδια μεταβολική κατηγορία: semaglutide (μονός αγωνιστής GLP-1R) και retatrutide (τριπλός αγωνιστής GIP/GLP-1/GCG). Τα τρία διαφέρουν δομικά και μηχανιστικά με τρόπους που διαμορφώνουν το πώς μελετάται κάθε ένωση:

Το διακριτικό χαρακτηριστικό του Tirzepatide είναι ο μη ισορροπημένος διπλός αγωνισμός: δεσμεύει το GIP-R με συγγένεια παρόμοια με το φυσικό GIP, ενώ παρουσιάζει μεροληπτικό αγωνισμό στο GLP-1R. Η προκλινική έρευνα αποδίδει σημαντικό μέρος της δραστηριότητάς του στην ευαισθητοποίηση στην insulin στο σκέλος GIP-R, με μεσολάβηση μέσω ενισχυμένης διάθεσης glucose στον λευκό λιπώδη ιστό. Αυτή είναι η μηχανιστική βάση που εξετάζεται συχνά κατά τη σύγκριση φαρμακολογίας διπλού αγωνιστή και μονού αγωνιστή ινκρετινών σε ερευνητικά μοντέλα. Οι ερευνητές που συγκρίνουν τα τρία συχνά παραπέμπουν στην επισκόπηση του μηχανισμού διπλού αγωνιστή του tirzepatide και στην επισκόπηση σύγκρισης της κατηγορίας GLP-1.

Ερευνητικοί τομείς όπου μελετάται το Tirzepatide

• Φαρμακολογία υποδοχέων διπλής ινκρετίνης και συγκριτικές δοκιμασίες δέσμευσης
• Μεροληπτικός αγωνισμός στο GLP-1R (cAMP έναντι στρατολόγησης οδού β-arrestin)
• Διάθεση glucose στον λιπώδη ιστό με μεσολάβηση εμπλοκής GIP-R
• Συγκρίσεις έναντι semaglutide και retatrutide σε ερευνητικά περιβάλλοντα
• Έρευνα διαμόρφωσης και σταθερότητας μακράς δράσης πεπτιδίων

Προδιαγραφές

Αποθήκευση

Λυοφιλοποιημένη σκόνη: −20°C για μακροχρόνια αποθήκευση. 2–8°C για βραχυχρόνια χρήση πριν από την ανασύσταση.

Μετά την ανασύσταση: 2–8°C, χρήση εντός 4 εβδομάδων. Μην καταψύχετε μετά την ανασύσταση.

Διασφάλιση ποιότητας

• Αποστέλλεται σύμφωνα με προδιαγραφή παρτίδας προμηθευτή ≥98%
• Επιλεγμένες παρτίδες ελέγχονται ανεξάρτητα από τη Janoshik Analytical (HPLC + φασματομετρία μάζας; 99.3% μέση καθαρότητα σε δημοσιευμένες αναφορές), επιβεβαιώνοντας τη μοριακή ταυτότητα
• Αναφορές με δυνατότητα αναζήτησης βάσει κωδικού παρτίδας στο certapeptides.com/verify — προβολή αναφορών
• Ποιοτικός έλεγχος με έδρα την ΕΕ υπό τη CERTALAB S.R.L.

Σημαντική ειδοποίηση — μόνο για ερευνητική χρήση

Το Tirzepatide παρέχεται από τη CertaPeptides αυστηρά ως εργαστηριακή ερευνητική ένωση. Αυτό το προϊόν δεν είναι φάρμακο, δεν είναι συμπλήρωμα διατροφής, δεν είναι καλλυντικό και δεν είναι εγκεκριμένο από τον FDA, τον EMA ή οποιαδήποτε άλλη ρυθμιστική αρχή για μη συνταγογραφούμενη πώληση για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση. Δεν προορίζεται για διάγνωση, θεραπεία, ίαση, πρόληψη ή μετριασμό οποιασδήποτε νόσου ή κατάστασης. Αποκλειστικά για εργαστηριακούς ερευνητικούς σκοπούς. Όχι για ανθρώπινη κατανάλωση.