MT-2 (Melanotan 2 Acetate)

Melanotan II (MT-2) jest syntetycznym cyklicznym analogiem alpha-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone), peptydu pochodzącego z POMC (proopiomelanocortin). Jest silnym, nieselektywnym agonistą receptorów melanokortynowych (od MC1R do MC5R), o szczególnie silnej aktywności wobec MC1R i MC4R. Ten szeroki agonizm jest badany w modelach badawczych w związku zarówno z jego dobrze scharakteryzowaną aktywnością dotyczącą pigmentacji skóry (poprzez MC1R), jak i z historią badań nad farmakologią pobudzenia seksualnego oraz modulacją apetytu (poprzez MC4R).

Farmakologię warto rozumieć nieco szczegółowiej. MC1R ulega ekspresji na melanocytach i reguluje produkcję melaniny -- w modelach badawczych MT-2 jest badany pod kątem aktywacji syntezy eumelaniny, związanej z ciemniejszą pigmentacją skóry bez ekspozycji na UV. MC4R ulega ekspresji w podwzgórzu i odgrywa role w sygnalizacji melanokortynowej oraz funkcji seksualnej -- w modelach badawczych jego aktywacja jest badana pod kątem sygnalizacji sytości oraz, w szczególności, efektów proerekcyjnych w modelach samców gryzoni. MC3R odgrywa role w homeostazie energetycznej. MT-2 aktywuje je wszystkie nieselektywnie, co powoduje zakres efektów tego związku w modelach badawczych, a także komplikuje interpretację badań, gdy konieczne jest odizolowanie efektów specyficznych dla receptora.

MT-2 został opracowany na University of Arizona w ramach badań mających na celu scharakteryzowanie związku, który napędzałby syntezę melaniny w systemach modelowych i był z kolei badany w kontekście biologii skóry związanej z UV. Szersze efekty agonizmu melanokortynowego stały się widoczne podczas rozwoju. Badano go w przedklinicznych badaniach farmakologii pobudzenia seksualnego, a pokrewna pochodna (bremelanotide/PT-141) ma ten sam mechanizm mediowany przez MC4R.

Specyfikacja

Przechowywanie

Przechowywać w -20°C i chronić przed światłem. MT-2 jest wrażliwy na światło. Po rekonstytucji przechowywać w lodówce w 2-8°C i zużyć w ciągu 28 dni. Proszek liofilizowany jest stabilny przez 24+ miesięcy przy właściwym przechowywaniu.

Melanotan II jest dostarczany wyłącznie do użytku w badaniach laboratoryjnych. Nie jest zatwierdzony do stosowania u ludzi. Obchodzić się zgodnie z instytucjonalnymi wytycznymi bezpieczeństwa biologicznego.