Tirzepatide

Che cos'è la Tirzepatide?

La Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; nota anche come LY3298176) è un peptide sintetico di 39 amminoacidi ingegnerizzato come doppio agonista dei recettori del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) e del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1). Strutturalmente porta un diacido grasso C-20 coniugato tramite un linker γGlu-2xOEG a Lys20, che media il legame all'albumina e prolunga l'emivita plasmatica a circa 5 giorni. CertaPeptides fornisce la tirzepatide in forma di polvere liofilizzata da 500mcg fino a 100mg per flaconcino.

CAS: 2023788-19-2. Identificativo alternativo: LY3298176. Peso molecolare: 4813.5 g/mol. Profilo di coinvolgimento recettoriale: GIP-R e GLP-1R con farmacologia sbilanciata a favore del GIP-R.

Meccanismo e contesto di ricerca

La Tirzepatide coinvolge due recettori incretinici, GIP-R e GLP-1R, con un profilo sbilanciato a favore del GIP-R. In saggi recettoriali e cellulari mostra un agonismo distorto (biased) al GLP-1R (a favore della segnalazione del cAMP rispetto al reclutamento della β-arrestina) legando al contempo il GIP-R con un'affinità simile a quella del GIP nativo. La sua modifica con diacido grasso C-20 media il legame all'albumina e prolunga l'emivita plasmatica, rendendola un composto di riferimento doppio agonista ad azione prolungata ampiamente utilizzato nella ricerca di farmacologia incretinica. Studi preclinici e in vitro hanno indagato la sua segnalazione recettoriale e modelli metabolici nei roditori (smaltimento del glucosio nel tessuto adiposo bianco, secrezione di insulina); questi sono riportati qui solo a titolo di contesto di ricerca.

All'interno della classe delle incretine — In cosa differisce la Tirzepatide

La Tirzepatide è studiata insieme ad altri due peptidi da ricerca della stessa classe metabolica: semaglutide (singolo agonista GLP-1R) e retatrutide (triplo agonista GIP/GLP-1/GCG). I tre differiscono strutturalmente e meccanicisticamente in modi che determinano come ciascun composto viene studiato:

La caratteristica distintiva della tirzepatide è l'agonismo doppio sbilanciato: lega il GIP-R con un'affinità simile a quella del GIP nativo mostrando al contempo un agonismo distorto (biased) al GLP-1R. La ricerca preclinica attribuisce una parte sostanziale della sua attività di sensibilizzazione all'insulina al braccio del GIP-R, mediata attraverso un maggiore smaltimento del glucosio nel tessuto adiposo bianco. Questa è la base meccanicistica frequentemente esaminata nel confronto tra la farmacologia incretinica doppio agonista e quella singolo agonista nei modelli di ricerca. I ricercatori che confrontano i tre fanno frequentemente riferimento alla panoramica del meccanismo doppio agonista della tirzepatide e alla panoramica comparativa della classe del GLP-1.

Aree di ricerca in cui viene studiata la Tirzepatide

• Farmacologia dei recettori doppi incretinici e saggi di legame comparativi
• Agonismo distorto (biased) al GLP-1R (reclutamento della via cAMP vs β-arrestina)
• Smaltimento del glucosio nel tessuto adiposo mediato dal coinvolgimento del GIP-R
• Confronti rispetto a semaglutide e retatrutide in contesti di ricerca
• Ricerca sulla formulazione e sulla stabilità dei peptidi ad azione prolungata

Specifiche

Conservazione

Polvere liofilizzata: −20°C per la conservazione a lungo termine. 2–8°C per l'uso a breve termine prima della ricostituzione.

Ricostituita: 2–8°C, da usare entro 4 settimane. Non congelare dopo la ricostituzione.

Garanzia di qualità

• Spedito secondo una specifica del lotto del fornitore ≥98%
• Lotti selezionati sono testati in modo indipendente da Janoshik Analytical (HPLC + spettrometria di massa; 99.3% purezza media nei report pubblicati), a conferma dell'identità molecolare
• Report ricercabili tramite codice del lotto su certapeptides.com/verify — visualizza i report
• Controllo qualità con sede nell'UE a cura di CERTALAB S.R.L.

Avviso importante — Solo per uso di ricerca

La Tirzepatide è fornita da CertaPeptides esclusivamente come composto per la ricerca di laboratorio. Questo prodotto non è un farmaco, non è un integratore alimentare, non è un cosmetico e non è approvato dalla FDA, dall'EMA o da qualsiasi altra autorità regolatoria per la vendita da banco a uso umano o veterinario. Non è destinato a diagnosticare, trattare, curare, prevenire o mitigare alcuna malattia o condizione. Solo per scopi di ricerca di laboratorio. Non destinato al consumo umano.