Tirzepatide

Vad är Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; även känd som LY3298176) är en syntetisk peptid med 39 aminosyror, konstruerad som en dubbel agonist av receptorerna för glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) och glukagonliknande peptid-1 (GLP-1). Strukturellt bär den en C-20-fettdisyra konjugerad via en γGlu-2xOEG-linker till Lys20, vilket medierar albuminbindning och förlänger plasmahalveringstiden till cirka 5 dagar. CertaPeptides tillhandahåller tirzepatide i lyofiliserad pulverform från 500mcg till 100mg per vial.

CAS: 2023788-19-2. Alternativ identifierare: LY3298176. Molekylvikt: 4813.5 g/mol. Receptorengagemangsprofil: GIP-R och GLP-1R med obalanserad farmakologi som gynnar GIP-R.

Mekanism och forskningskontext

Tirzepatide engagerar två inkretinreceptorer, GIP-R och GLP-1R, med en obalanserad profil som gynnar GIP-R. I receptor- och cellbaserade analyser visar den biaserad agonism vid GLP-1R (gynnar cAMP-signalering framför β-arrestin-rekrytering) samtidigt som den binder GIP-R med nativ-GIP-liknande affinitet. Dess C-20-fettdisyremodifiering medierar albuminbindning och förlänger plasmahalveringstiden, vilket gör den till en ofta använd långtidsverkande dubbelagonistisk referenssubstans i forskning om inkretinfarmakologi. Prekliniska och in vitro-studier har undersökt dess receptorsignalering och metabola gnagarmodeller (glukosdisposition i vit fettvävnad, insulinsekretion); dessa rapporteras här endast som forskningskontext.

Inom inkretinklassen — hur Tirzepatide skiljer sig

Tirzepatide studeras tillsammans med två andra forskningspeptider i samma metabola klass: semaglutide (enkel GLP-1R-agonist) och retatrutide (trippel GIP/GLP-1/GCG-agonist). De tre skiljer sig strukturellt och mekanistiskt på sätt som formar hur varje substans studeras:

Tirzepatide särskiljande egenskap är den obalanserade dubbla agonismen: den binder GIP-R med nativ-GIP-liknande affinitet samtidigt som den visar biaserad agonism vid GLP-1R. Preklinisk forskning tillskriver en betydande del av dess insulinsensibiliserande aktivitet till GIP-R-armen, medierad genom förbättrad glukosdisposition i vit fettvävnad. Detta är den mekanistiska grunden som ofta undersöks vid jämförelse av dubbelagonistisk och enkelagonistisk inkretinfarmakologi i forskningsmodeller. Forskare som jämför de tre refererar ofta till översikten över Tirzepatide dubbelagonistiska mekanism och översikten över GLP-1-klassjämförelsen.

Forskningsområden där Tirzepatide studeras

• Dubbel inkretinreceptorfarmakologi och jämförande bindningsanalyser
• Biaserad agonism vid GLP-1R (cAMP vs β-arrestin-vägrekrytering)
• Glukosdisposition i fettvävnad medierad av GIP-R-engagemang
• Jämförelser mot semaglutide och retatrutide i forskningsmiljöer
• Forskning om långtidsverkande peptidformulering och stabilitet

Specifikationer

Förvaring

Lyofiliserat pulver: −20°C för långtidsförvaring. 2–8°C för korttidsanvändning före rekonstitution.

Rekonstituerad: 2–8°C, använd inom 4 veckor. Frys inte efter rekonstitution.

Kvalitetssäkring

• Levereras enligt en ≥98% leverantörssatspecifikation
• Utvalda satser testas oberoende av Janoshik Analytical (HPLC + masspektrometri; 99.3% genomsnittlig renhet över publicerade rapporter), vilket bekräftar molekylär identitet
• Rapporter sökbara med satskod på certapeptides.com/verify — visa rapporter
• EU-baserad kvalitetskontroll under CERTALAB S.R.L.

Viktig information — endast för forskningsbruk

Tirzepatide tillhandahålls av CertaPeptides strikt som en substans för laboratorieforskning. Denna produkt är inte ett läkemedel, inte ett kosttillskott, inte ett kosmetikum och är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan tillsynsmyndighet för receptfri försäljning för human eller veterinär användning. Den är inte avsedd att diagnostisera, behandla, bota, förebygga eller lindra någon sjukdom eller något tillstånd. Endast för laboratorieforskning. Ej för human konsumtion.