Tirzepatide

Hvad er Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; også kendt som LY3298176) er et syntetisk peptid på 39 aminosyrer, konstrueret som en dobbelt agonist for receptorerne for glukoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP) og glucagon-lignende peptid-1 (GLP-1). Strukturelt bærer det en C-20-fedtdisyre konjugeret via en γGlu-2xOEG-linker til Lys20, hvilket medierer albuminbinding og forlænger plasmahalveringstiden til cirka 5 dage. CertaPeptides leverer tirzepatide i lyofiliseret pulverform fra 500mcg til 100mg pr. hætteglas.

CAS: 2023788-19-2. Alternativ identifikator: LY3298176. Molekylvægt: 4813.5 g/mol. Receptorengagementsprofil: GIP-R og GLP-1R med ubalanceret farmakologi, der favoriserer GIP-R.

Mekanisme og forskningskontekst

Tirzepatide engagerer to inkretinreceptorer, GIP-R og GLP-1R, med en ubalanceret profil, der favoriserer GIP-R. I receptor- og cellebaserede assays viser det biased agonisme ved GLP-1R (favoriserer cAMP-signalering frem for β-arrestin-rekruttering), mens det binder GIP-R med native-GIP-lignende affinitet. Dets C-20-fedtdisyre-modifikation medierer albuminbinding og forlænger plasmahalveringstiden, hvilket gør det til en bredt anvendt langtidsvirkende dobbelt-agonist-referenceforbindelse i forskning i inkretinfarmakologi. Prækliniske og in-vitro-studier har undersøgt dets receptorsignalering og metaboliske gnavermodeller (glukosefjernelse i hvidt fedtvæv, insulinsekretion); disse rapporteres her kun som forskningskontekst.

Inden for inkretinklassen — hvordan Tirzepatide adskiller sig

Tirzepatide studeres sammen med to andre forskningspeptider i samme metaboliske klasse: semaglutide (enkelt GLP-1R-agonist) og retatrutide (tredobbelt GIP/GLP-1/GCG-agonist). De tre adskiller sig strukturelt og mekanistisk på måder, der former, hvordan hver forbindelse studeres:

Det, der kendetegner Tirzepatide, er den ubalancerede dobbelte agonisme: det binder GIP-R med native-GIP-lignende affinitet, mens det viser biased agonisme ved GLP-1R. Præklinisk forskning tilskriver en væsentlig del af dets insulinsensibiliserende aktivitet til GIP-R-armen, medieret gennem øget glukosefjernelse i hvidt fedtvæv. Dette er det mekanistiske grundlag, der ofte undersøges ved sammenligning af dobbelt-agonist- og enkelt-agonist-inkretinfarmakologi i forskningsmodeller. Forskere, der sammenligner de tre, henviser ofte til oversigten over Tirzepatide's dobbelt-agonist-mekanisme og oversigten over GLP-1-klassekomparation.

Forskningsområder, hvor Tirzepatide studeres

• Dobbelt-inkretin-receptorfarmakologi og komparative bindingsassays
• Biased agonisme ved GLP-1R (cAMP vs β-arrestin-signalvejsrekruttering)
• GIP-R-medieret glukosefjernelse i fedtvæv
• Sammenligninger med semaglutide og retatrutide i forskningssammenhænge
• Forskning i langtidsvirkende peptidformulering og stabilitet

Specifikationer

Opbevaring

Lyofiliseret pulver: −20°C til langtidsopbevaring. 2–8°C til korttidsbrug før rekonstitution.

Rekonstitueret: 2–8°C, bruges inden for 4 uger. Må ikke fryses efter rekonstitution.

Kvalitetssikring

• Leveres i henhold til leverandørens batchspecifikation på ≥98%
• Udvalgte partier testes uafhængigt af Janoshik Analytical (HPLC + massespektrometri; 99.3% gennemsnitlig renhed på tværs af publicerede rapporter), hvilket bekræfter molekylær identitet
• Rapporter kan søges efter batchkode på certapeptides.com/verify — se rapporter
• EU-baseret kvalitetskontrol under CERTALAB S.R.L.

Vigtig meddelelse — kun til forskningsbrug

Tirzepatide leveres af CertaPeptides udelukkende som en forskningsforbindelse til laboratoriet. Dette produkt er ikke et lægemiddel, ikke et kosttilskud, ikke et kosmetisk produkt og er ikke godkendt af FDA, EMA eller nogen anden regulatorisk myndighed til håndkøbssalg til human eller veterinær anvendelse. Det er ikke beregnet til at diagnosticere, behandle, kurere, forebygge eller afbøde nogen sygdom eller tilstand. Kun til laboratorieforskningsformål. Ikke til human anvendelse.