Tirzepatide

Co je Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; také známý jako LY3298176) je syntetický peptid o 39 aminokyselinách navržený jako duální agonista receptorů pro glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP) a glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1). Strukturálně nese C-20 mastnou dikyselinu konjugovanou přes linker γGlu-2xOEG k Lys20, což zprostředkovává vazbu na albumin a prodlužuje plazmatický poločas přibližně na 5 dní. CertaPeptides dodává tirzepatide ve formě lyofilizovaného prášku od 500mcg do 100mg na lahvičku.

CAS: 2023788-19-2. Alternativní identifikátor: LY3298176. Molekulová hmotnost: 4813.5 g/mol. Profil zapojení receptorů: GIP-R a GLP-1R s nevyváženou farmakologií upřednostňující GIP-R.

Mechanismus a výzkumný kontext

Tirzepatide zapojuje dva inkretinové receptory, GIP-R a GLP-1R, s nevyváženým profilem upřednostňujícím GIP-R. V receptorových a buněčných testech vykazuje vychýlený agonismus na GLP-1R (upřednostňuje signalizaci cAMP před rekrutací β-arrestin), zatímco se váže na GIP-R s afinitou podobnou nativnímu GIP. Jeho modifikace C-20 mastnou dikyselinou zprostředkovává vazbu na albumin a prodlužuje plazmatický poločas, což z něj činí široce používanou dlouhodobě působící referenční sloučeninu duálního agonisty ve výzkumu inkretinové farmakologie. Preklinické a in-vitro studie zkoumaly jeho receptorovou signalizaci a metabolické modely u hlodavců (utilizace glukózy v bílé tukové tkáni, sekrece inzulinu); tyto údaje jsou zde uvedeny pouze pro výzkumný kontext.

V rámci třídy inkretinů — čím se Tirzepatide liší

Tirzepatide je studován společně se dvěma dalšími výzkumnými peptidy ve stejné metabolické třídě: semaglutide (jediný agonista GLP-1R) a retatrutide (trojitý agonista GIP/GLP-1/GCG). Tyto tři sloučeniny se strukturálně a mechanisticky liší způsoby, které utvářejí, jak je každá sloučenina studována:

Charakteristickým rysem Tirzepatide je nevyvážený duální agonismus: váže GIP-R s afinitou podobnou nativnímu GIP a zároveň vykazuje vychýlený agonismus na GLP-1R. Preklinický výzkum připisuje podstatnou část jeho aktivity zvyšující citlivost na inzulin rameni GIP-R, zprostředkovanému zvýšenou utilizací glukózy v bílé tukové tkáni. Toto je mechanistický základ často zkoumaný při porovnávání farmakologie duálních agonistů a jediných agonistů inkretinů ve výzkumných modelech. Výzkumníci porovnávající tyto tři sloučeniny často odkazují na přehled mechanismu duálního agonisty Tirzepatide a přehled srovnání třídy GLP-1.

Oblasti výzkumu, ve kterých je Tirzepatide studován

• Duální farmakologie inkretinových receptorů a srovnávací vazebné testy
• Vychýlený agonismus na GLP-1R (cAMP vs nábor dráhy β-arrestin)
• Utilizace glukózy v tukové tkáni zprostředkovaná zapojením GIP-R
• Srovnání se semaglutide a retatrutide ve výzkumných podmínkách
• Výzkum formulace a stability dlouhodobě působících peptidů

Specifikace

Skladování

Lyofilizovaný prášek: −20°C pro dlouhodobé skladování. 2–8°C pro krátkodobé použití před rekonstitucí.

Po rekonstituci: 2–8°C, použít do 4 týdnů. Po rekonstituci nezmrazujte.

Zajištění kvality

• Dodáváno podle specifikace šarže dodavatele ≥98%
• Vybrané šarže jsou nezávisle testovány společností Janoshik Analytical (HPLC + hmotnostní spektrometrie; průměrná čistota 99.3% napříč zveřejněnými zprávami), což potvrzuje molekulární identitu
• Zprávy dohledatelné podle kódu šarže na certapeptides.com/verify — zobrazit zprávy
• Kontrola kvality v EU pod CERTALAB S.R.L.

Důležité upozornění — pouze pro výzkumné použití

Tirzepatide je společností CertaPeptides dodáván výhradně jako laboratorní výzkumná sloučenina. Tento produkt není léčivem, doplňkem stravy ani kosmetickým přípravkem a není schválen FDA, EMA ani žádným jiným regulačním orgánem k volnému prodeji pro humánní nebo veterinární použití. Není určen k diagnostice, léčbě, vyléčení, prevenci ani zmírnění žádného onemocnění nebo stavu. Pouze pro laboratorní výzkumné účely. Není určeno k lidské spotřebě.