Tirzepatide

Какво е Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2; известен също като LY3298176) е синтетичен пептид от 39 аминокиселини, проектиран като двоен агонист на рецепторите на глюкозозависимия инсулинотропен полипептид (GIP) и на глюкагоноподобния пептид-1 (GLP-1). Структурно той носи C-20 мастна диациднa група, конюгирана чрез γGlu-2xOEG линкер към Lys20, която медиира свързването с албумин и удължава плазмения полуживот до приблизително 5 дни. CertaPeptides доставя tirzepatide под формата на лиофилизиран прах от 500mcg до 100mg на флакон.

CAS: 2023788-19-2. Алтернативен идентификатор: LY3298176. Молекулно тегло: 4813.5 g/mol. Профил на рецепторно свързване: GIP-R и GLP-1R с небалансирана фармакология в полза на GIP-R.

Механизъм и изследователски контекст

Tirzepatide активира два инкретинови рецептора, GIP-R и GLP-1R, с небалансиран профил в полза на GIP-R. В рецепторни и клетъчни анализи той показва пристрастен агонизъм към GLP-1R (в полза на cAMP сигнализирането пред набирането на β-аррестин), докато се свързва с GIP-R с афинитет, подобен на нативния GIP. Неговата модификация с C-20 мастна диациднa група медиира свързването с албумин и удължава плазмения полуживот, което го прави широко използвано дългодействащо референтно съединение, двоен агонист, в изследванията на инкретиновата фармакология. Предклинични и in-vitro проучвания са изследвали неговото рецепторно сигнализиране и метаболитни модели при гризачи (глюкозна обмяна в бялата мастна тъкан, секреция на инсулин); тези данни са посочени тук само за изследователски контекст.

В рамките на инкретиновия клас — по какво се различава Tirzepatide

Tirzepatide се изучава заедно с два други изследователски пептида от същия метаболитен клас: semaglutide (единичен GLP-1R агонист) и retatrutide (троен GIP/GLP-1/GCG агонист). Трите се различават структурно и механистично по начини, които определят как се изучава всяко съединение:

Отличителната характеристика на Tirzepatide е небалансираният двоен агонизъм: той се свързва с GIP-R с афинитет, подобен на нативния GIP, докато показва пристрастен агонизъм към GLP-1R. Предклиничните изследвания приписват значителна част от неговата инсулин-сенсибилизираща активност на GIP-R компонента, медиирана чрез засилена глюкозна обмяна в бялата мастна тъкан. Това е механистичната основа, която често се разглежда при сравняване на фармакологията на двойни агонисти и единични агонисти на инкретините в изследователски модели. Изследователите, които сравняват трите, често се позовават на обзора за механизма на tirzepatide като двоен агонист и на обзора за сравнение на GLP-1 класа.

Изследователски области, в които се изучава Tirzepatide

• Фармакология на двойни инкретинови рецептори и сравнителни анализи за свързване
• Пристрастен агонизъм към GLP-1R (cAMP спрямо набиране на пътя на β-аррестин)
• Глюкозна обмяна в мастната тъкан, медиирана от свързване с GIP-R
• Сравнения спрямо semaglutide и retatrutide в изследователски условия
• Изследване на формулиране и стабилност на дългодействащи пептиди

Спецификации

Съхранение

Лиофилизиран прах: −20°C за дългосрочно съхранение. 2–8°C за краткосрочна употреба преди реконституция.

Реконституиран: 2–8°C, да се използва в рамките на 4 седмици. Да не се замразява след реконституция.

Осигуряване на качеството

• Доставя се съгласно спецификация на партидата на доставчика ≥98%
• Избрани партиди се тестват независимо от Janoshik Analytical (HPLC + масспектрометрия; 99.3% средна чистота за публикуваните доклади), потвърждавайки молекулната идентичност
• Докладите могат да се търсят по код на партидата на certapeptides.com/verify — вижте докладите
• Контрол на качеството със седалище в ЕС под CERTALAB S.R.L.

Важно уведомление — Само за изследователска употреба

Tirzepatide се доставя от CertaPeptides строго като лабораторно изследователско съединение. Този продукт не е лекарство, не е хранителна добавка, не е козметика и не е одобрен от FDA, EMA или друг регулаторен орган за свободна продажба за употреба при хора или животни. Той не е предназначен за диагностициране, лечение, излекуване, предотвратяване или облекчаване на каквото и да е заболяване или състояние. Само за лабораторни изследователски цели. Не е за консумация от хора.