Semaglutide

Какво е Semaglutide?

Semaglutide е синтетичен дългодействащ аналог на човешкия глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1), проектиран с модификация с мастна киселина за удължен плазмен полуживот. CertaPeptides доставя semaglutide за лабораторни изследвания в два формата: лиофилизиран прах (за инжекционни изследователски протоколи) и форма на перорална таблетка (3mg и 7mg). Форматът на пероралната таблетка се доставя като изследователско съединение само за сравнителни проучвания на бионаличност и формулиране. Това не е фармацевтичният продукт Rybelsus (Novo Nordisk) и не е одобрен за терапевтична употреба при хора.

CAS: 910463-68-2. Молекулна формула: C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉. Молекулно тегло: 4113.58 g/mol.

Механизъм и изследователски контекст

Semaglutide действа като агонист на GLP-1 рецептора, рецептор от клас B, свързан с G-протеин. В анализи за свързване с рецептори и клетъчни модели той активира GLP-1R сигнализирането (натрупване на cAMP и низходящи пътища). Неговата модификация с мастна киселина (C-18 диацид) медиира свързването с албумин и удължава плазмения му полуживот спрямо нативния GLP-1, поради което той се използва широко като дългодействащ референтен агонист в изследванията на инкретиновата фармакология. Той е изследван в предклинични и in-vitro проучвания на GLP-1R фармакологията и на метаболитни модели при гризачи (глюкозна хомеостаза, секреция на инсулин, енергиен разход); тези данни са посочени тук само за изследователски контекст.

В рамките на инкретиновия клас — по какво се различава Semaglutide

Semaglutide се изучава заедно с два други изследователски пептида от същия метаболитен клас: tirzepatide (двоен GIP/GLP-1R агонист) и retatrutide (троен GIP/GLP-1/GCG агонист). Трите се различават структурно и механистично по начини, които определят как се изучава всяко съединение:

Отличителните характеристики на Semaglutide като изследователски инструмент са: (1) един от най-обстойно характеризираните профили на рецепторна фармакология в GLP-1 класа; (2) единственото изследователско съединение в класа, доставяно както в инжекционна, така и в перорална таблетна форма, което позволява сравнителни проучвания на бионаличност и формулиране (вж. бионаличността на пептидите при различните пътища на приложение); и (3) често използвано референтно съединение в сравненията в рамките на класа — повечето по-нови инкретинови пептиди се сравняват със semaglutide. Изследователите, работещи в рамките на класа, често се позовават на обзора за сравнение на GLP-1 класа и на резюмето на изследванията за механизма на действие на semaglutide.

Изследователски области, в които се изучава Semaglutide

• GLP-1 рецепторна фармакология и in vitro анализи за свързване с рецептори
• Предклинични метаболитни модели (глюкозна хомеостаза при гризачи, енергиен разход)
• Сравнителни проучвания спрямо двойни/тройни агонисти (tirzepatide, retatrutide) в изследователски условия
• Изследване на стабилност и формулиране на пептиди (перорални спрямо инжекционни пътища)

Спецификации

Съхранение

Лиофилизиран прах: −20°C за дългосрочно съхранение. 2–8°C за краткосрочна употреба.

Реконституиран: 2–8°C, да се използва в рамките на 4 седмици. Да не се замразява след реконституция.

Перорални таблетки (3mg/7mg): Стайна температура, на сухо, запечатани. Да се пазят от светлина.

Осигуряване на качеството

• Доставя се съгласно спецификация на партидата на доставчика ≥98%
• Избрани партиди се тестват независимо от Janoshik Analytical (HPLC + масспектрометрия; 99.3% средна чистота за публикуваните доклади)
• Независимите доклади могат да се търсят по код на партидата на certapeptides.com/verify
• Контрол на качеството със седалище в ЕС под CERTALAB S.R.L.

Важно уведомление — Само за изследователска употреба

Semaglutide се доставя от CertaPeptides строго като лабораторно изследователско съединение. Този продукт не е лекарство, не е хранителна добавка, не е козметика и не е одобрен от FDA, EMA или друг регулаторен орган за свободна продажба за употреба при хора или животни. Той не е предназначен за диагностициране, лечение, излекуване, предотвратяване или облекчаване на каквото и да е заболяване или състояние. Само за лабораторни изследователски цели. Не е за консумация от хора.